رانيتيدين

رانيتيدين هو مركب من مضادات الهيستامين التي تقوم بإخماد الحموضة المعدية المنتجة. من الشائع استخدامها في علاجات أمراض التقرحات الهضمية والمريئية. يمكن الحصول عليها بدون وصفة طبية.

هذه المقالة بحاجة لمُراجعة خبير مُختص في مجالِها. يُرجى من المختصين في مجالها مراجعتها وتطويرها. (أكتوبر_2008)
رانيتيدين

رانيتيدين
الاسم النظامي
(E)-N-(2-((5-(dimethylaminomethyl)
furan-2-yl)methylthio)ethyl)-
N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
يعالج
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء فمويًا، وريديًا
بيانات دوائية
توافر حيوي 39 إلى 88%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 2–3 ساعات
إخراج (فسلجة) 30–70% كلية
معرّفات
CAS 66357-35-5
ك ع ت A02A02BA02 BA02
بوب كيم CID 3001055
ECHA InfoCard ID 100.060.283 
درغ بنك APRD00254
كيم سبايدر 4863 
المكون الفريد 884KT10YB7 
كيوتو D00422 
ChEMBL CHEMBL1790041 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C13H22N4O3S 
الكتلة الجزيئية 314.4 g/mol

والاسم التجاري له (زانتاك) وهو أحد مضادات مستقبلات الهستامين H2 التي تمنع إنتاج حمض المعدة، ويستخدم عادة في علاج مرض قرحة المعدة ومرض الارتداد المعدي المريئي. ويستخدم الرانيتيدين جنبًا إلى جنب مع الفيكسوفينادين ومضادات الهستامين الأخرى لعلاج بعض الأمراض الجلدية كالشرى. تم اكتشاف الرانيتيدين وتطويره من قبل علماء في شركة جلاكسو الصيدلانية، وهو الآن جزء من GSK (شركة الأدوية متعددة الجنسيات)، وهو أيضًا على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، التي تحتوي على أهم الأدوية الضرورية للنظام الصحي الأساسي.

الاستخدامات الطبية

  • التخفيف من حرقة المعدة، عسر الهضم الحمضي حموضة المعدة.
  • علاج طويل أو قصير الأمد لقرحة المعدة والإثني عشر. يمكن إعطاء الرانيتيدين مع مضادات الاتهاب اللاستيرويدية (NSAIDs) للتقليل من خطر الإصابة بالقرحة. ولكن تعد مثبطات مضخة البروتون (PPIs) أكثر فعالية للوقاية من القرحة التي تسببها هذه المسكنات،[3]
  • في الحالات المرضية التي يزيد فيها إفراز حمض المعدة مثل متلازمة زولينجر إليسون.
  • الارتداد المعدي المريئي.
  • التهاب المريء التآكلي.
  • يستخدم كجزء من نظام متعدد الأدوية للقضاء على البكتيريا المسببة للقرحة (H. pylori) للحد من تكرار الإصابة بقرحة الاثنتي عشر.
  • القرحة المتكررة الناتجة بعد العمليات الجراحية.
  • نزيف الجهاز الهضمي العلوي.
  • الوقاية من الالتهاب الرئوي الشفطي أثناء الجراحة، يمكن إعطاء الرانيتيدين قبل الجراحة كإجراء وقائي للحد من خطر الإصابة بالالتهاب الرئوي الشفطي. حيث أنه لا يزيد من درجة حموضة المعدة فحسب، بل أيضًا يقلل من الإنتاج الكلي لعصير المعدة. في عام 2009 أثبتت التحاليل المقارنة بين تأثير الرانيتيدين ومثبطات مضخة البروتون في تقليل خطر الإصابة بالالتهاب الرئوي الشفطي قبل الجراحة أن الرانيتيدين هو الأكثر فعالية في التقليل من حجم إفرازات المعدة.[4]
  • قد يكون له تأثير مضاد للقيء عند إعطائه قبل الجراحة.[5]
  • الوقاية من القرحة الناتجة عن التوتر عند المرضى ذوي الحالات الحرجة.

المستحضرات

يمكن الحصول على مستحضرات الرانيتيدين بدون وصفة طبية في العديد من البلدان. في الولايات المتحدة، تتوفر أقراص 75 و 150 ملغم بدون وصفة طبية.

يتم تصنيع زانتاك في بورنغير إنغلهايم. في أستراليا، هناك حزم تحتوي على 7-14 جرعة من أقراص 150 ملغم متوفرة في محلات السوبر ماركت.

الحزم الصغيرة بجرعة 150 ملغم و300 ملغم تقع ضمن الأدوية الصيدلانية – القائمة 2 ( التي لا تحتاج لوصفة طبية)

لا تزال الجرعات الأكبر والحزم ذات الأحجام الأكبر تتطلب وصفة طبية.

الجرعات

لعلاج القرحة، يكون لجرعة الليل أهمية، حيث أن زيادة درجة الحموضة في المعدة والإثني عشر في الليل عندما تكون المعدة فارغة تعزز الشفاء من القرحة. على العكس من ذلك، لعلاج الارتجاع يعد تناول جرعات أصغر ولكن بتكرار أكثر هو الأكثر فعالية.

كان الرانيتيدين يستخدم على المدى الطويل –وأحيانًا لأجل غير مسمى- لعلاج الارتجاع قبل أن تحل مثبطات مضخة البروتون محله في هذا الدور، حيث أنه من الممكن حدوث مقاومة سريعة لهذا الدواء في غضون 6 أسابيع من بدء العلاج، مما قد يحد من إمكانية استخدامه على المدى الطويل،[6] ولكن، وعلى الرغم من ذلك، تم منح ذوي متلازمة زولينجر إليسون جرعات عالية جدًا دون أي ضرر.[7]

الرانيتيدين والقرحة الهضمية

يستخدم الرانيتيدين مثله مثل جميع مثبطات مستقبلات الهيستامين من النمط الثاني في معالجة القرحات المعدية والعفجية ولكن النكس شائع بعد إيقاف العلاج. وهذا ما أدى لاستخدام مثبطات مضخة البروتون PPIs بشكل أوسع وذلك في إطار العلاج الثلاثي للقرحة

في معالجة القرحة الهضمية السليمة : 300مغ مرة واحدة يوميا قبل النوم لمدة 8 أسابيع

الرانيتيدين عبر التاريخ

تم تحضير الرانيتيدين لأول مرة تحت اسم AH19065 عن طريق جون برادشو في صيف عام 1977 من مختبرات أبحاث وير في (Allen & Hanburys Ltd)، وهي جزء من منظمة Glaxo,[41][42] حيث تم تحضير الرانيتيدين بعد اكتشاف السيميتيدين، وهو المركب الأول من فئة مضادات مستقبلات الهستامين H2 الذي طوره السير جيمس بلاك في (Smith,Kline and French) وأطلق في المملكة المتحدة تحت اسم تاجميت في نوفمبر تشرين الثاني عام 1976. بعد ذلك اندمجت الشركتان تحت اسم (GlaxoSmithKline) في أعقاب سلسلة من عمليات الاندماج والاستحواذ بدءّا من اندماج الشركتين (Allen & Hanburys Ltd) و(Glaxo) تحت اسم مجموعة Glaxo في عام 1979، وصولًا إلى اندماج (Glaxo Wellcome) و(SmithKline Beecham) في عام 2000. وكان الرانيتيدين نتيجة لعمليات تصنيع الدواء عن طريق تعديل لنموذج مضادات مستقبلات الهستامين وباستخدام العلاقة بين هيكل المركب ووظيفته.

جلاكسو عدلت النموذج عن طريق استبدال حلقة الإميدازول في السيميتيدين بحلقة فيوران (محتوية على النيتروجين)، وهكذا تم تصنيع الرانيتيدين الذي وجد أنه يملك أعراض جانبية وتداخلات دوائية أقل، ومفعول أطول، وفعالية أكبر ب 10 أضعاف فعالية السيميتيدين. لدى الرانيتيدين 10% فقط من قابلية السيميتيدين للارتباط ب CYP450 مما يجعله يملك أعراض جانبية أقل، ولكن مضادات مستقبلات الهستامين الأخرى كالفاموتيدين والنيزاتيدين ليس لها تفاعلات تذكر مع CYP450.

قدم الرانيتيدين في عام 1981 وأصبح الدواء الأكثر مبيعًا في العالم بحلول عام 1988. بعد ذلك حلت محلها مثبطات مضخة البروتون ذات الفعالية الأكبر، وأصبح الأوميبرازول الدواء الأكثر مبيعًا في العالم لسنوات عديدة. عندما تمت مقارنة الأوميبرازول والرانيتيدين في دراسة أجريت على 144 مريضًا بالالتهاب أو التآكل أو قرحة المريء، شفي 85% من الأشخاص الذين تمت معالجتهم بالأوميبرازول في غضون ثمانية أسابيع، في حين لم يشفى إلا 50% من الأشخاص الذين تمت معالجتهم بالرانيتيدين في نفس الفترة. بالإضافة إلى ذلك، أظهر الأوميبرازول تخفيفًا أسرع لأعراض حرقة المعدة.

انظر أيضا

مراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5039 — تاريخ الاطلاع: 18 نوفمبر 2016 — العنوان : UNII-884KT10YB7 — الرخصة: محتوى حر
  3. "Reflux Remedies: ranitidine". PharmaSight OTC Health. PharmaSight.org. مؤرشف من الأصل في 8 سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 16 نوفمبر 2011. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  4. Clark, K.; Lam, L. T.; Gibson, S.; Currow, D. (2009). "The effect of ranitidine versus proton pump inhibitors on gastric secretions: a meta-analysis of randomised control trials". Anaesthesia. 64: 652–657. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05861.x. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  5. Dellinger, R. Phillip; et al. (2013). "Surviving Sepsis Campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock, 2012". Intensive Care Medicine. 39 (2): 165–228. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); Explicit use of et al. in: |الأخير2= (مساعدة)
  6. Lightdale, J. R.; Gremse, D. A.; Heitlinger, L. A.; Cabana, M.; Gilger, M. A.; Gugig, R.; Hill, I. D. (2013). "Gastroesophageal reflux: management guidance for the pediatrician". Pediatrics. 131 (5): e1684–e1695. doi:10.1542/peds.2013-0421. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  7. "Ranitidine Drug Information". Lexicomp. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 2019. اطلع عليه بتاريخ 20 أبريل 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  8. "ZANTAC Drug Insert" (PDF). GlaxoSmithKline. مؤرشف من الأصل (PDF) في 20 سبتمبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 19 أبريل 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  9. Force, R. W., and M. C. Nahata. "Effect of histamine H2-receptor antagonists on vitamin B12 absorption." The Annals of Pharmacotherapy 26.10 (1992): 1283-1286.
  10. Mitchell SL, Rockwood K. (2001). "The association between antiulcer medication and initiation of cobalamin replacement in older persons". J Clin Epidemiol. 54 (5): 531–534. doi:10.1016/S0895-4356(00)00340-1. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  11. "Reflux Remedies: ranitidine". PharmaSight OTC Health. PharmaSight.org. مؤرشف من الأصل في 21 أغسطس 2017. اطلع عليه بتاريخ 16 نوفمبر 2011. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  12. Cobelens FGJ, Leentvarr-Kuijpers A, Kleijnen J, Coutinho RA. (1998). "Incidence and risk factors of diarrhoea in Dutch travellers: Consequences for priorities in pre-travel health advice". Trop Med Intern Health. 3: 896–903. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  13. Neal KR, Briji SO, Slack RC, et al. (1994). "Recent treatment with H2-antagonists and antibiotics and gastric surgery as risk factors for Salmonella infection". المجلة الطبية البريطانية. 308 (6922): 176. doi:10.1136/bmj.308.6922.176. PMID 7906170. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  14. Neal KR, Scott HM, Slack RC, Logan RF. (1996). "Omeprazole as a risk factor for Campylobacter gastroenteritis: Case-control study". المجلة الطبية البريطانية. 312 (7028): 414–415. doi:10.1136/bmj.312.7028.414. PMID 8601113. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  15. Wickramasinghe LSP, Basu SK. (1984). "Salmonellosis during treatment with ranitidine". المجلة الطبية البريطانية. 289 (6454): 1272. doi:10.1136/bmj.289.6454.1272. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  16. Ruddell WS, Axon AT, Findlay JM, et al. (1980). "Effect of cimetidine on gastric bacterial flora". ذا لانسيت. i: 672–674. doi:10.1016/s0140-6736(80)92826-3. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  17. Untersmayr E, Bakos N, Scholl I, et al. (2005). "Anti-ulcer drugs promote IgE formation toward dietary antigens in adult patients". FASEB J. 19 (6): 656–658. doi:10.1096/fj.04-3170fje. PMID 15671152. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  18. Mallow S, Rebuck JA, Osler T, et al. (2004). "Do proton pump inhibitors increase the incidence of nosocomial pneumonia and related infectious complications when compared with histamine-2 receptor antagonists in critically ill trauma patients?". Curr Surg. 61 (5): 452–458. doi:10.1016/j.cursur.2004.03.014. PMID 15475094. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  19. Canani, RB (May 2006). "Therapy with gastric acidity inhibitors increases the risk of acute gastroenteritis and community-acquired pneumonia in children". Pediatrics. 117 (5): e817-20. doi:10.1542/peds.2005-1655. PMID 16651285. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  20. Amit V Bangia, Narendra Kamath, and Vidushi Mohan (2011). "Ranitidine-induced thrombocytopenia: A rare drug reaction". Indian J Pharmacol. 43 (1): 76–7. doi:10.4103/0253-7613.75676. PMC 3062128. PMID 21455428. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  21. "Ranitidine Drug Information". Lexicomp. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 أبريل 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  22. "Ranitidine". Lexicomp. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 أبريل 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  23. Canani, RB; Cirillo, P; Roggero, P; et al. (2006). ", "Therapy With Gastric Acidity Inhibitors Increases the Risk of Acute Gastroenteritis and Community-Acquired Pneumonia in Children". Pediatrics. 117 (5): e817–20. doi:10.1542/peds.2005-1655. PMID 16651285. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); Explicit use of et al. in: |الأخير4= (مساعدة)
  24. Guillet, R; Stoll, BJ; Cotten, CM; et al. (2006). "Association of H2-Blocker Therapy and Higher Incidence of Necrotizing Enterocolitis in Very Low Birth Weight Infants". Pediatrics. 117 (2): 137–42. doi:10.1542/peds.2005-1543. PMID 16390920. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); Explicit use of et al. in: |الأخير4= (مساعدة)
  25. Terrin, G; Passariello, A; De Curtis, M; et al. (2012). "Ranitidine Is Associated With Infections, Necrotizing Enterocolitis, and Fatal Outcome in Newborns". Pediatrics. 129 (1): 40–5. doi:10.1542/peds.2011-0796. PMID 22157140. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); Explicit use of et al. in: |الأخير4= (مساعدة)
  26. "Statement alerting patients and health care professionals of NDMA found in samples of ranitidine". إدارة الغذاء والدواء (FDA). 13 September 2019. مؤرشف من الأصل في 27 فبراير 2020. اطلع عليه بتاريخ 15 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة) تتضمن هذه المقالة نصًا من هذا المصدر المُتاح في الملكية العامة.
  27. "Recalls and safety alerts". Health Canada assessing NDMA in ranitidine. 13 September 2019. مؤرشف من الأصل في 19 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  28. "Health Canada requests that companies stop distributing ranitidine drugs in Canada while it assesses NDMA; some products being recalled - Recalls and safety alerts". Health Canada. 17 September 2019. مؤرشف من الأصل في 19 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  29. "EMA to provide guidance on avoiding nitrosamines in human medicines". European Medicines Agency (EMA) (Press release). 13 September 2019. مؤرشف من الأصل في 31 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  30. "EMA to review ranitidine medicines following detection of NDMA". European Medicines Agency (EMA) (Press release). 13 September 2019. مؤرشف من الأصل في 13 فبراير 2020. اطلع عليه بتاريخ 19 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  31. Bomey, Nathan (September 19, 2019). "Ranitidine warnings: Generic Zantac distribution halted on cancer fear". USA Today. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 20 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  32. Palmer, Eric (September 19, 2019). "Novartis doesn't wait for FDA investigation and halts distribution of its generic Zantac". FiercePharma. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 20 سبتمبر 2019. Novartis on Wednesday said it was stopping worldwide distribution of its generic versions of the antacid while regulators investigate the fact that the impurity N-nitrosodimethylamine (NDMA) has been detected these ranitidine-based drugs. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  33. "Sandoz ceases distribution of ranitidine product". Pharmaceutical news, Pharma industry, Pharmaceutical manufacturing. 19 September 2019. مؤرشف من الأصل في 10 يناير 2020. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  34. "Sandoz expands recall of antacid". Pharmaceutical news, Pharma industry, Pharmaceutical manufacturing. 24 September 2019. مؤرشف من الأصل في 27 يناير 2020. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  35. "Sandoz Inc. Issues Voluntary Recall of Ranitidine Hydrochloride Capsules 150mg and 300mg Due to an Elevated Amount of Unexpected Impurity, N-Nitrosodimethylamine (NDMA), in the Product" (Press release). Sandoz Inc. 23 September 2019. مؤرشف من الأصل في 24 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019 عبر PR Newswire. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  36. Thomas, Katie (19 September 2019). "Should You Keep Taking Zantac for Your Heartburn?". The New York Times. مؤرشف من الأصل في 23 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  37. "Carcinogen scare sets off global race to contain tainted Zantac". Los Angeles Times. 18 September 2019. مؤرشف من الأصل في 22 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  38. "notizia". Agenzia Italiana del Farmaco (باللغة الإيطالية). مؤرشف من الأصل في 23 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  39. "Online Nachricht: AMK: Liste der (Chargen-)Rückrufe Ranitidin-haltiger Arzneimittel". ABDA (باللغة الألمانية). 17 September 2019. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 سبتمبر 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  40. "Zantac Package Insert" (PDF). FDA. مؤرشف من الأصل (PDF) في 20 سبتمبر 2018. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  41. Lednicer, Daniel (Editor). Chronicles of Drug Discovery. ACS Professional Reference Books, Volume 3, pages 45-81 1993. ISBN 0-8412-2733-0.
  42. US patent US4128658, "Aminoalkyl furan derivatives", 1978

    وصلات خارجية

    • معلومات المستهلك من المصنٌع - .
    • بوابة الكيمياء
    • بوابة طب
    • بوابة صيدلة
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.