زولبيديم
زولبيديم ( يُسوق في الأصل كأمبين ومتاح في العديد من الدول تحت أسماء تجارية مختلفة) هو مهديء يستخدم في المقام الأول لعلاج الأرق. يعمل بسرعة، عادة في غضون 15 دقيقة، ولديه نصف عمر قصير من ساعتين إلى ثلاث ساعات. لم يثبت الزولبيديم فعالية بصورة كبيرة في الحفاظ على النوم، إلا إذا تم إعطائه في صورة الإطلاق المستمر SR. إلا أنه أثبت فعالية في المساعدة على النوم. يمتلك الزولبيديم آثار تنويمية مثل تلك التي تمتلكها عائلة [ البنزوديازيبين].
زولبيديم | |
---|---|
الاسم النظامي | |
N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | originally Ambien, many names worldwide |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a693025 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
إدمان المخدرات | High |
طرق إعطاء الدواء | Oral (tablet), إعطاء تحت اللسان, oromucosal (spray), إعطاء الدواء مستقيميا |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 70% (oral) |
ربط بروتيني | 92% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد through سيتوكروم 3A4 |
عمر النصف الحيوي | 2–3 hours |
إخراج (فسلجة) | كلية (56%) براز (34%) |
معرّفات | |
CAS | 82626-48-0 |
ك ع ت | N05N05CF02 CF02 |
بوب كيم | CID 5732 |
IUPHAR | 4362 |
ECHA InfoCard ID | 100.115.604 |
درغ بنك | DB00425 |
كيم سبايدر | 5530 |
المكون الفريد | 7K383OQI23 |
كيوتو | D08690 |
ChEBI | CHEBI:10125 |
ChEMBL | CHEMBL911 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C19H21N3O |
الكتلة الجزيئية | 307.395 g/mol |
طالبت إدارة الغذاء والدواء في عام 2013 المصنعين بتقليل الجرعة الموصى بها للنساء إلى النصف، بعد أن أظهرت الدراسات أن تلك الأدوية يمكن أن تترك الناس يشعرون بالنعاس في الصباح مع تعريضهم إلى خطر حوادث المرور. كما أوصت إدارة الغذاء والدواء FDA الشركات المصنعة بتقليل الجرعات الخاصة بالرجال أيضًا، إذ أن الرجال يستجيبون لهذه الأدوية بمعدل أسرع ؛ ورغم ذلك، يظل السبب في اختلاف معدل استجابة الرجال والنساء للدواء مجهولًا. وافقت إدارة الغذاء والدواء في مايو 2013 على إعادة تحديد الجرعات الموصى بها من الزولبيديم بسبب المخاطر المتعلقة بإعاقات الصباح في اليوم التالي. وتنطوي الآلية الأساسية لعمل الزوليبيديم على حمض الغاما-أمينوبيوتيريك .
يصنف الزولبيديم كمركب قصير المدى من عائلة الغير بنزوديازيبينات من فصيلة الإيميدازوبيريدين والتي تزيد من نشاط حمض الغاما-أمينوبيوتيريك GABA ، وهو مثبط عصبي, عن طريق الارتباط بمستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك GABA في نفس موقع ارتباط البنزوديازيبينات. يختلف الزولبيديم جزيءًيا عن جزيء البنزوديازيبين ويصنف من عائلة الإيميدازوبيريدين. يستخدم الفلومازينيل، والذي يعتبر مضاد لمستقبلات البنزوديازيبين ويستخدم في حالات تعاطي البنزوديازيبين، لعكس تأثير الزولبيديم المهديء والمنوم والمسبب لضعف الذاكرة.
تم منح براءة اختراع الزولبيديم في الولايات المتحدة الأمريكية بواسطة شركة الأدوية الفرنسية سانوفي. وافقت إدارة الغذاء والدواء (بالولايات المتحدة) في 23 أبريل 2007الولايات على 13 إصدارًا من طرطرات الزولبيديم. يتوفر إنتاج الزولبيديم الآن من عدة شركات الأدوية في المملكة المتحدة كمنتج لشركة ساندوز في جنوب أفريقيا وتيفا للصناعات الصيدلانية في إسرائيل، وكذلك من بعض الشركات المصنعة الأخرى مثل راشيوفارم Ratiopharm و تاكيدا Takeda (وكلاهما من ألمانيا).