فينتانيل
الفينتانيل (بالإنجليزية: Fentanyl) (المعروف أيضا باسم fentanil) والأسماء التجارية Sublimaze، Actiq، Durogesic، Duragesic، Fentora، Onsolis، Instanyl، Abstral، وغيرها) هو من مسكنات المخدرات الاصطناعية الفعالة مع بداية سريعة ومدة قصيرة من العمل. وهو ناهض قوي على مستقبلات μ - الأفيونية. وتاريخيا، قد تم استخدامه لعلاج الألم المزمن ويستخدم عادة في مرحلة ما قبل الإجراءات الجراحيه بمثابة مسكن للآلام وكمخدر في توليفة مع البنزوديازيبين. يعتبر الفينتانيل أقوى بـ 80 إلى 100 مرة من المورفين وبشكل تقريبي هو أقوى بـ 40 إلى 50 مرة من الهيروين المستخدم بشكل طبي (النقي 100%) صنع فينتانيل أول مرة من قبل باول جانسين في عام 1960. بعد الاكتشاف الطبي للبيثيدين في السنوات السابقة. طورت جانسين الفينتانيل عن طريق معايرة نظائر للدواء بيثيدين ذي البنية الكيميائية القريبة للفينتانيل بحثا عن الفاعلية الأفيونية. الاستخدام الواسع للفينتانيل أدى إلى إنتاج الفينتانيل سيترات (ملح يشكل بدمج سيتريك أسيد مع الفينتانيل بنسبة 1:1). والذي دخل الممارسة السريرية كمخدر عام تحت الاسم التجاري سوبليماز (sublimaze) في الستينيات. بعد ذلك تم إنتاج وتطوير مشابهات للفينتانيل وتم طرحها للممارسة الطبية بأسماء تجارية مختلفة مثل سوفينتانيل، ألفينتانيل وريميفينتانيل ولوفنتانيل. في منتصف التسعينيات طرح فينتانيل بشكل واسع للرعاية التلطيفية من خلال إصدار رقعة Duragesic. في العقد التالي طرح أول دواء سريع التأثير يصرف بوصفة طبية من الفينتانيل للاستخدام الشخصي: حبوب المص Actiq والأقراص الشدقية Fentora . عام 2012 وعبر طريقة التوصيل بطريق الأدمة كان الفينتانيل أكثر المواد الصناعية الأفيونية استخداماً في الممارسة السريرية مع عدة طرق حديثة لإعطاء الدواء مثل البخاخ تحت اللسان لمرضى السرطان في عام 2013 استخدم 1700 كيلوغرام من الفينتانيل حول العالم. يستخدم الفينتانيل والأفيونات الأخرى تحت تعليمات صارمة، إذ سجلت الوفيات بسبب كلا الاستخدامين الطبي غير المناسب والاستخدام غير الطبي الترفيهي.
| فينتانيل | |
|---|---|
| الاسم النظامي | |
| N-(1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide | |
| تداخل دوائي | |
| يعالج | الألم ، واستعدادية التهاب المفصل العظمي 1 ، وصداع نصفي ، وألم عضلي ليفي ، والتهاب المفاصل ، ومتلازمة الألم الناحي المركب ، واعتلال الأعصاب المحيطية |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Sublimaze |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
| إدمان المخدرات | Moderate - عالي |
| طرق إعطاء الدواء | عبر الجلد، حقنة عضلية، علاج وريدي، بالفم، تحت اللسان، الغشاء المخاطي الفموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (buccal) 33% (ingestion) |
| ربط بروتيني | 80-85% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبدي, بصفة رئيسية عن طريق CYP3A4 |
| عمر النصف الحيوي | (IV)= 2.5 minutes Intranasal = 6.5 mins Transdermal = 7 hours (range 3–12 h) |
| إخراج (فسلجة) | 60% بولي (metabolites, <10% unchanged drug) |
| معرّفات | |
| CAS | 437-38-7 |
| ك ع ت | N01N01AH01 AH01 N02AB03 (WHO) |
| بوب كيم | CID 3345 |
| IUPHAR | 1626 |
| ECHA InfoCard ID | 100.006.468 |
| درغ بنك | DB00813 |
| كيم سبايدر | 3228 |
| المكون الفريد | UF599785JZ |
| كيوتو | D00320 |
| ChEBI | CHEBI:119915 |
| ChEMBL | CHEMBL596 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C22H28N2O |
| الكتلة الجزيئية | 336.471 g/mol |
| بيانات فيزيائية | |
| نقطة الانصهار | 87.5 °C (190 °F) |