كلوزابين
كلوزابين هو دواء مهدئ يستخدم في علاج الفصام، وكذلك يستخدم في بعض الأحيان خارج التسمية لعلاج الاضطراب الثنائي القطب واضطراب الشخصية الحدية. و من أول مضادات الذهان غير التقليدية التي يتم تطويرها، وتم اكتشافه لأول مرة في أوروبا في عام 1971، ولكن تم سحبه من الشركة المصنعة في عام 1975 بعد أن تبين أن يسبب ندرة المحببات، وهي حالة تنطوي على انخفاض خطير في عدد خلايا الدم البيضاء مما يؤدي لموت بعض المرضى وفي عام 1989 بعد ما أظهرت الدراسات أنه فعال في علاج الفصام المقاوم للعلاج. وافقت إدارة الأغذية والأدوية الأمريكية (FDA) على استخدام كلوزابين فقط من أجل ذلك الاستخدام، الأمر الذي يتطلب خلايا الدم البيضاء والعدلة المطلقة. وتطلب إدارة الاغذية والعقاقير أيضا كلوزابين لتنفيذ خمسة تحذيرات لندرة المحببات، والنوبات المرضية، والتهاب عضلة القلب، \"الآثار السلبية للقلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي "، و "زيادة معدل الوفيات في المرضى المسنين المصابين بالذهان المتصلة بالخرف". وفي عام 2002 وافقت إدارة الاغذية والعقاقير كلوزابين للحد من مخاطر السلوك الانتحاري لمرضى الفصام.
كلوزابين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Clozaril, FazaClo, Versacloz |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a691001 |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 60 to 70% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد, by several سيتوكروم بي450 نظير إنزيميs |
عمر النصف الحيوي | 6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions) |
إخراج (فسلجة) | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% كلية |
معرّفات | |
CAS | 5786-21-0 |
ك ع ت | N05N05AH02 AH02 |
بوب كيم | CID 2818 |
IUPHAR | 38 |
ECHA InfoCard ID | 100.024.831 |
درغ بنك | DB00363 |
كيم سبايدر | 10442628 |
المكون الفريد | J60AR2IKIC |
كيوتو | D00283 |
ChEBI | CHEBI:3766 |
ChEMBL | CHEMBL42 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C18H19ClN4 |
الكتلة الجزيئية | 326.823 g/mol |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 183 °C (361 °F) |
انحلالية في خصائص الماء | 0.1889 mg/mL (20 °C) |
وعادة ما تستخدم كلوزابين فقط للمرضى الذين لم يستجيبوا للعلاجات الأخرى المضادة للذهان بسبب خطرها على التسبب في ندرة المحببات وكذلك تكاليف الحاجة إلى إجراء اختبارات الدم باستمرار خلال فترة العلاج. غير أنه، واحد من أكثر الخيارات الفعالة في العلاج المضاد للذهان. ويتم مراقبة المرضى أسبوعيا خلال الأشهر الستة الأولى. و إذا لم تكن هناك قابلية للمريض يمكن مراقبته كل أسبوعين لمدة ستة أشهراضافية. بعد ذلك، فإن المريض قد يتأهل لكل مراقبة لمدة أربعة أسابيع. وللكلوزابين العديد من الآثار الجانبية الحادة بما في ذلك ندرة المحببات، والنوبات المرضية، ويرتبط بالتهاب عضلة القلب ومرض السكري وعلى الرغم من أنه لم يتم تأكيد تلك العلاقات. بالإضافة إلى ذلك، فانه غالبا ما يسبب آثار جانبية أقل خطورة مثل اللعاب وزيادة الوزن. ويعد من أقل الاحتمالات المتسببة في آثار جانبية خارج هرمية. ويعد من الأساسيات التي على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية، وفي قائمة الأدوية المهمة في النظام الصحي الأساسي. [12]