إيكوتينيب

إيكوتينيب هيدروكلورايد (BPI-2009H)، أو إيكوتينيب، هو الجيل الأول من مثبطات التيروزين كيناز في مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR-TKI) وهو علاج أونكوجينيك للمرضى الذين يعانون من طفرات جسدية، بالخصوص في إلغاء إكسون 19 أو 21 إكسون L858R  المتغير، داخل مجال التيروزين كيناز يكون تفعيل الطفرات التي تؤدي إلى تكاثر الخلايا بدون توقف. أوفرإكسبريشن (Overexpression)  من (EGFR) يسبب نشاط غير مناسب للـanti-apoptotic Ras signaling pathway، وجدت في أنواع عديدة ومختلفة من السرطان. إكوتينيب هو مشتق كينازولين التي تربط بين عكسية الموقع ATP الملزمة من البروتين EGFR، ومنع إتمام سلسلة نقل الإشارة.

إيكوتينيب

يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Conmana, Icotinib
طرق إعطاء الدواء Oral tablets
بيانات دوائية
توافر حيوي 52%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic (mainly سيتوكروم 3A4, less CYP1A2)
عمر النصف الحيوي 5.5 hrs (وسيط (إحصاء))
إخراج (فسلجة) >98% as metabolites, of which >90% via براز, 9% via بول
معرّفات
CAS 1204313-51-8 Y
ك ع ت L01XE48 
بوب كيم CID 22024915
IUPHAR 7641
درغ بنك 11737 
كيم سبايدر 10762174 Y
المكون الفريد 9G6U5L461Q Y
ChEMBL CHEMBL2087361
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H21N3O4 
الكتلة الجزيئية 391.420 g/mol
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.