إيكوتينيب
إيكوتينيب هيدروكلورايد (BPI-2009H)، أو إيكوتينيب، هو الجيل الأول من مثبطات التيروزين كيناز في مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR-TKI) وهو علاج أونكوجينيك للمرضى الذين يعانون من طفرات جسدية، بالخصوص في إلغاء إكسون 19 أو 21 إكسون L858R المتغير، داخل مجال التيروزين كيناز يكون تفعيل الطفرات التي تؤدي إلى تكاثر الخلايا بدون توقف. أوفرإكسبريشن (Overexpression) من (EGFR) يسبب نشاط غير مناسب للـanti-apoptotic Ras signaling pathway، وجدت في أنواع عديدة ومختلفة من السرطان. إكوتينيب هو مشتق كينازولين التي تربط بين عكسية الموقع ATP الملزمة من البروتين EGFR، ومنع إتمام سلسلة نقل الإشارة.
| إيكوتينيب | |
|---|---|
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Conmana, Icotinib |
| طرق إعطاء الدواء | Oral tablets |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 52% |
| استقلاب (أيض) الدواء | Hepatic (mainly سيتوكروم 3A4, less CYP1A2) |
| عمر النصف الحيوي | 5.5 hrs (وسيط (إحصاء)) |
| إخراج (فسلجة) | >98% as metabolites, of which >90% via براز, 9% via بول |
| معرّفات | |
| CAS | 1204313-51-8 |
| ك ع ت | L01XE48 |
| بوب كيم | CID 22024915 |
| IUPHAR | 7641 |
| درغ بنك | 11737 |
| كيم سبايدر | 10762174 |
| المكون الفريد | 9G6U5L461Q |
| ChEMBL | CHEMBL2087361 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C22H21N3O4 |
| الكتلة الجزيئية | 391.420 g/mol |
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.