تاكروليمس

تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus)‏ هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة. كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية، المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.

تاكروليمس

الاسم النظامي
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)

-tetrone, monohydrate
يعالج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني 75-99%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة) Mostly faecal
معرّفات
CAS 104987-11-3 Y
ك ع ت D11D11AH01 AH01 L04AD02 (WHO)
بوب كيم CID 6473866
ECHA InfoCard ID 100.155.367 
درغ بنك DB00864
كيم سبايدر 4976056 Y
المكون الفريد Y5L2157C4J N
كيوتو C01375،  وD08556 
ChEMBL CHEMBL269732 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C44H69NO12 
الكتلة الجزيئية 804.018 g/mol
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.