تاكروليمس
تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة. كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية، المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.
تاكروليمس | |
---|---|
الاسم النظامي | |
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)] ,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR* | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل | C |
طرق إعطاء الدواء | Topical, oral, علاج عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 20%, less after eating food rich in fat |
ربط بروتيني | 75-99% |
استقلاب (أيض) الدواء | Hepatic سيتوكروم 3A4 |
عمر النصف الحيوي | 11.3 h (range 3.5-40.6 h) |
إخراج (فسلجة) | Mostly faecal |
معرّفات | |
CAS | 104987-11-3 |
ك ع ت | D11D11AH01 AH01 L04AD02 (WHO) |
بوب كيم | CID 6473866 |
ECHA InfoCard ID | 100.155.367 |
درغ بنك | DB00864 |
كيم سبايدر | 4976056 |
المكون الفريد | Y5L2157C4J |
كيوتو | C01375، وD08556 |
ChEMBL | CHEMBL269732 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C44H69NO12 |
الكتلة الجزيئية | 804.018 g/mol |