ميتفورمين
ميتفورمين (اسم معتمد بريطاني، اسم معتمد أمريكي، اسم دولي غير مسجّل الملكيّة، يُسوّق بالأسماء جلوكوفاج، وجلوكومين، وميتفورال، وسيوفور، وديالون، وبروت، وكاربوفاج، وريوميت، وفورميت، وفورتاميت، وغلومتزا، وأوبيمت، وغلوفورمين، وديانبين، وديابيكس، وديافورمين، وميتفوغاما) هو دواء خافض لسكر الدم يؤخذ عن طريق الفم من فئة البيغوانيد. وهو خط المعالجة الأول للسكري النمط الثاني، على وجه الخصوص، للناس الذين يعانون من فرط الوزن أو السمنة، والذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية. وقد تم حدّ استخدامه في سكري الحوامل بسبب مخاوف تتعلّق بالسلامة. يُستعمل كذلك علاج متلازمة تكيّس المبايض، وقد جُرّب في أمراض أخرى تلعب بها مقاومة الإنسولين دورًا مهمًا. يعمل الميتفورمين عن طريق تثبيط إنتاج الجلوكوز من قبل الكبد.
ميتفورمين | |
---|---|
المعرفات | |
رقم CAS | 657-24-9 |
بوب كيم (PubChem) | 4091 |
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
| |
| |
الخواص | |
صيغة كيميائية | C4H11N5 |
كتلة مولية | 129.16 غ.مول−1 |
log P | 1.254 |
علم الأدوية | |
توافر حيوي | 50–60% |
طريق التناول | Oral |
Elimination half-life |
6.2 hours |
إخراج | Renal |
الوضع القانوني | POM(UK) ℞-only(US) |
مركبات متعلقة | |
مركبات ذات علاقة |
|
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال) | |
تشير أدلة محدودة أن الميتفورمين قد يمنع مضاعفات القلب والأوعية الدموية، وربما مضاعفات السرطان في مرضى السكري. يساعد الميتفورمين في تقليل مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) وثلاثي الغليسريد وهو غير مرتبط بارتفاع الوزن؛ ولدى بعض الناس، يُشجّع فقدان الوزن. الميتفورمين هو أحد اثنين من الأدوية الخافضة لسكر الدم عن طريق الفم في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية (الثاني هو غليبينكلاميد).
يسبب الميتفورمين بعض الآثار الضائرة عندما يوصف بشكل مناسب (الأكثر شيوعًا هو اضطراب الجهاز الهضمي) وارتُبط بخطر منخفض لنقص سكر الدم. يمكن أن يشكّل الحماض اللاكتاتي (ارتفاع مستوى حمض اللبنيك في الدم) مصدر قلق خطير عند تناول جرعة زائدة وعند وصفه لمرضى مع موانع الاستعمال، ولكن بغير هذه الحالات، لا يوجد خطر كبير.
بالرغم من أن تم تصنيع الميتفورمين للمرة الأولى في عام 1920 ووجد أنه ناجع بخفض سكر الدم، إلا أنه تم تناسيه في العقدين التاليين مع تحوّل الأبحاث إلى الإنسولين وأدوية خافضة سكر الدم أخرى. عاد الاهتمام بالميتفورمين في أواخر الأربعينات من القرن الماضي بعد نشر عدة تقارير أنه قد يخفض سكر الدم في البشر، وفي عام 1957، نشر الطبيب الفرنسي جان ستيرن أول تجربة سريرية حول الميتفورمين كعلاج لداء السكري. عُرض الميتفورمين في المملكة المتحدة عام 1958، وفي كندا عام 1972، وفي الولايات المتحدة عام 1995. يعتقد اليوم أن الميتفورمين هو خافض سكر الدم الأكثر وصفًا في العالم؛ في الولايات المتحدة وحدها، قاموا بوصف أكثر من 48 مليون طبية في عام 2010 لصيغه الجنيسة.