ميثيل فينيدات
ميثيل فندات (بالإنجليزية: Methylphenidate) (أسماء تجارية كونسيرتا, ميثيلين, ميديكينيت, ريتالين, إكواسيم إكس إل, كويليفينت إكس آر, ميتاديت) هو منبه خاص بالجهاز العصبي المركزي (CNS) من مجموعة فينيثيلامين مستبدلة وله الصيغة الجزيئية (CH2) 5NH تصنيف كيميائي وهو يستخدم في علاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط (ADHD) و نوم قهري. وقد تمت دراسة ميثيل فينيديت بأبحاث لأكثر من 50 عاما، وثبت أن له فعالية وسلامة وسجل جيد جدا لعلاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط. كانت ملكية البراءة الأصلية التي تم الاستحواذ عليها بواسطة سيبا-جايجى، والآن شركة نوفارتيس. تم الترخيص لأول مرة من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء (FDA) في عام 1955 لعلاج ما كان يعرف آنذاك باسم فرط النشاط.
ميثيل فينيدات | |
---|---|
الاسم النظامي | |
methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetate | |
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Concerta, Methylin, Ritalin, Medikinet, Equasym XL, Quillivant XR, Metadate |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682188 |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
إدمان المخدرات | Physical: None Psychological: Moderate |
طرق إعطاء الدواء | Oral, insufflation, intravenous, transdermal |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | ~30% (range: 11–52%) |
ربط بروتيني | 10–33% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد (80%) |
عمر النصف الحيوي | 2–3 hours |
إخراج (فسلجة) | بول (90%) |
معرّفات | |
CAS | 113-45-1 |
ك ع ت | N06N06BA04 BA04 |
بوب كيم | CID 4158 |
IUPHAR | 7236 |
ECHA InfoCard ID | 100.003.662 |
درغ بنك | DB00422 |
كيم سبايدر | 4015 |
المكون الفريد | 207ZZ9QZ49 |
كيوتو | D04999 |
ChEBI | CHEBI:6887 |
ChEMBL | CHEMBL796 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C14H19NO2 |
الكتلة الجزيئية | 233.31 g/mol |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 74 °C (165 °F) |
نقطة الغليان | 136 °C (277 °F) |
وقد تم وصفه للمرضى ابتداء من عام 1960، والدواء أصبح شائعا على نحو متزايد منذ 1990، عندما تم تشخيص ADHD الذي أصبح أكثر قبولا على نطاق واسع. ارتفعت وصفات ميثيل فينيدات بين عامي 2007 و 2012 بنسبة 50٪ في بريطانيا وفي عام 2013 ارتفع استهلاك ميثيل فينيدات العالمي إلى 2.4 مليار جرعة، بزيادة 66٪ مقارنة بالعام السابق. استمرت الولايات المتحدة في حساب لأكثر من 80٪ من الاستهلاك العالمي.
ويعتقد أن حالة ADHD وغيرها ممن تشترك بظروف مماثلة تكون مرتبطة بأداء فرعي من وظائف الدوبامين و نورإبينيفرين في الدماغ، في المقام الأول في قشرة الفص الجبهي، المسؤولة عن وظيفة تنظيمية ذاتية (على سبيل المثال، تثبيط، دافع، و التذكر) و وظيفة تنفيذية (على سبيل المثال، المنطق، التنظيم، حل المشكلات, و تخطيط). آلية عمل ميثيل فينيديت تنطوي على تثبيط إعادة امتصاص الكاتيكولامين ، في المقام الأول باعتباره يمنع اعادة امتصاص الدوبامين . الميثيلفينيديت يعمل من خلال منع نقل الدوبامين و نقل النورإبينفرين , مما يؤدي إلى زيادة تركيز الدوبامين والنورادرينالين داخل مشبك كيميائي. هذا التأثير يؤدي بدوره إلى زيادة التوصيل العصبي للدوبامين والنورادرينالين. الميثيلفينيديت هو أيضا يعد منشطا لمستقبلات 5HT1A .